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苯芴醇

非售品
CAS:82186-77-4
分子式:C30H32Cl3NO
分子量:528.94

结构式
         

CAS: 82186-77-4
分子式: C30H32Cl3NO
分子量: 528.94

中文名称: 苯芴醇

英文名称: benflumetol

性质描述: 本品为黄色结晶性粉末,有苦杏仁臭,无味。 在三氯甲烷中易溶,在丙醇中略溶,在乙醇或水中几乎不溶。熔点为 125-131°C

鉴别: (1)取本品约 5mg ,置试管中,加枸橼酸醋酐试液 1ml ,置水浴上加热,即显紫色。
(2)取本品,精密称定,加乙醇适量,置水浴中微温使溶解,制成每 1ml 中含 10μg 的溶液。照紫外-可见分光光度法测定,在 234nm 、 266nm 、 301nm 与 335nm 的波 长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集 76 图)一致。

检查: 有关物质 取本品,加三氯甲烷制成每 1ml 中含 10mg 的溶液,作为供试品溶液,精密量取适量,加三氯甲烷稀释制成每 1ml 中含 50μg 的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法试验。吸取上述两种溶液各 10μl ,分别点于同一硅胶 GF 254 薄层板上,以正己烷 - 丙酮 - 二乙胺(80:14:5)为展开剂,展开,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点不得多于 4 个,其颜色与对照溶液的主斑点比较,不得更浓。

含量测定: 取本品约 0.5g ,精密称定,加醋酐 20ml 振摇,使溶解,加结晶紫指示液 1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,每 1ml 高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于 52.88mg 的 C30H32Cl3NO 。

用途: 抗疟药。苯芴醇和蒿甲醚都是目前我国临床上应用较广的抗疟原虫病药物,也是诺华制药的知名抗疟药复方蒿甲醚的主要药物成分,能杀灭疟原虫红内期无性体,杀虫率高,治愈率为95%左右,但对红前期和配子体无效。动物实验属微毒药物,但致突变和致畸试验为阴性。临床上用于治疗主要用于恶性疟疾,尤其适用于抗氯喹的恶性疟的治疗。