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那法瑞林

非售品
CAS:76932-56-4
分子式:C66H83N17O13
分子量:1322.47

 

结构式
   

CAS: 76932-56-4
分子式: C66H83N17O13
分子量: 1322.47

中文名称: 那法瑞林
                  萘法瑞林

英文名称: Nafarelin

性质描述:  单乙酸那法瑞林(Nafarelin Monoacetate):C66883N17O13?C2H4O2。结晶,熔点188~190℃。[α]D25-27.4°(C=0.9,乙酸)。

生产方法: N-乙酰基-2-氰基甘氨酸乙酯在乙醇中,和2-溴甲基萘反应,然后酸性水解,得到化合物(Ⅰ)。(Ⅰ)先乙酰化,再和甲醇成酯,生成化合物(Ⅱ)。(Ⅱ)经分离得到D-构型(Ⅲ),接着用6mol/L盐酸水解,得化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)转化为N-叔丁氧羰基衍生物(V),在二苯甲基胺树脂上,用固相法合成得到那法瑞林。

用途: 为促性腺激素释放激素(GnRH)的类似物。用于治疗子宫内膜异位症,可消除疼痛、减轻子宫内膜损伤。