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硫康唑

非售品
CAS:61318-90-9
分子式:C18H15Cl3N2S
分子量:397.75

结构式
   

CAS: 61318-90-9
分子式: C18H15Cl3N2S
分子量: 397.75

中文名称: 硫康唑
                  硫可吖唑

英文名称: sulconazole

性质描述:  结晶,熔点130-131.5℃。硝酸硫康唑(Sulconazole Nitrate)[61318-91-0]。白色结晶或结晶性粉末,无味或略有异味。易溶于二甲基甲酰胺,溶于甲醇,微溶于冰醋酸,难溶于乙醇、丙酮或氯仿,几不溶于水。熔点130.5~132℃(丙酮)。

生产方法:  方法1:以益康唑或咪康唑制备中的中间体为原料,和氯化亚砜回流后把羟基置换成氯。另外,对氯苄基氯溶于95%乙醇,然后将其加到硫代硫酸钠的溶液中,再滴加50%硫酸酸化,得对氯苄巯醇。

   上述得到的两个中间体在四氢呋喃中,于室温下缩合,再经硝酸酸化得硝酸硫康唑。

方法2:从益康唑或咪康唑的中间体氯化得到的氯化物,在无水乙醇中,相转移催化剂PEG 600存在下,和乙基黄原酸钾在室温下搅拌,反应液处理后用硝酸酸化,得乙基黄原酸酯硝酸盐中间体。该中间体溶于甲醇,先用氢氧化钠使其游离,然后加入对氯苄基氯缩合,硝酸酸化得硝酸硫康唑。

用途: 广谱抗真菌药,对发癣菌、白色念珠菌尤为有效,对其它病原体如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、沙门杆菌及霍乱弧菌等也有抑制作用。临床对足癣、股癣、体癣等皮肤真菌性疾病的治疗,优于克霉唑、益康唑、咪康唑,且复发率较低。