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磺胺脒合成

规格:99%
包装:25kg/桶
最小购量:1
CAS:57-67-0
分子式:C7H10N4O2S
分子量:214.24

磺胺和磺胺脒曾是磺胺药常用品种,由于毒性较大,一般不用作首选药,现在它们和对乙酰氨基苯磺酰氯都只作为磺胺药生产的中间体。

 磺胺脒又称磺胺胍、止痢片,最早用于肠道感染的磺胺药,磺胺脒的分子结构中有强碱性胍基,解离度大,脂溶性小,内服后虽有一定量从肠道吸收,但不足以达到有效血浓度,故不用于全身性感染。但能在肠内维持较高浓度,多用于消化道的细菌感染。如胃肠炎、痢疾等。与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)或二甲氧苄啶(DVD)合用,其抗菌作用明显增强。

 制备方法:
 1.可由磺胺和硝酸胍在纯碱中熔融,减压缩合制得磺胺脒成品。
 2.由乙酰磺胺酰氯与硝酸胍在氢氧化钠存在下,在丙酮与水的混合溶液中反应,可制得。
 3.以对硝基苯磺酰氯为原料,经催化加氢,生成对氨基苯磺酰氯,再进行氨化,生成磺胺,再与硝酸胍反应,可制得磺胺脒。

 药物相互作用:
 1.同时应用尿碱化药,可增强本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
 2.磺胺脒不能与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、丁卡因等合用。
 3.对于服用雌激素类的避孕药者,同时长时间应用磺胺脒可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。
 4.与光敏药物合用时可能发生光敏的相加作用。
 5.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。