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三碘代甲状腺素钠盐

非售品
CAS:55-06-1
分子式:C15H11I3NNaO4
分子量:672.95

结构式
                

CAS: 55-06-1
分子式: C15H11I3NNaO4
分子量: 672.95

中文名称: 三碘代甲状腺素钠盐

英文名称: 3,3',5-triiodo-l-thyronine, sodium salt
                    liothyronine sodium

性质描述: 熔点205℃,4M 氨-乙醇溶液中溶解性为125g/5mL, 棕黄色清澈液体。

用途:一种由原激素甲状腺素(T4)脱碘生成的甲状腺激素,是甲状腺激素受体Trα和Trβ的有效激动剂。

作用与甲状腺素相似,其作用是甲状腺素的3-5倍。药品分类——内分泌系统用药-甲状腺疾病用药-甲状腺激素。

药理作用:本品为人工合成制剂,可作为内源性甲状腺激素的替代物,其药理作用与甲状腺素相类似,但药效为内源性甲状腺素的3~5倍。口服吸收好,蛋白结合率较高,本品在体内约0.3%以游离的形式存在。血中半衰期1~2日,若甲状腺功能较低时则半衰期会延长,反之,则半衰期不到一日。

药动学:T3钠盐胃肠道吸收完全,与T4相比,T3与血浆蛋白的结合程度较低,约0.3%以游离形式存在。在甲状腺功能正常情况下,T3在血中的T1/2约为1~2天,在甲状腺功能减退时,略延长,在甲状腺功能亢进时约为0.6天。

适应证:用于需要迅速见效的甲状腺功能减退及黏液性水肿昏迷患者,也可用于甲状腺功能亢进症的诊断。

剂量与用法口服:
①成人甲状腺功能减退,口服初始剂量每日10~25μg,分2~3次服用,每1~2周递增10~25μg,直至甲状腺功能恢复正常;对于年龄大、心功能不全或严重长期甲状腺功能减退的患者,初始剂量要低,增加剂量时幅度要小,加量速度要慢。维持量为每日25~50μg。
②诊断成人甲状腺功能亢进症,每日80μg,分3~4次口服,连用7~8日;服药前后进行放射性碘摄取试验,甲状腺功能亢进症者甲状腺对碘的摄取不受抑制,而正常人碘的摄取受到抑制。静脉注射:黏液性水肿昏迷患者,初始剂量40~120μg,以后每6小时5~15μg。直至患者清醒时改为口服。

不良反应:
1.甲状腺激素如用量适当无任何不良反应。使用过量则引起心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、头痛、神经质、兴奋、不安、失眠、骨路肌痉挛、肌无力、震颤、出汗、潮红、怕热、发热、腹泻、呕吐、体重减轻等类似甲状腺功能亢进的症状。T3过量时,不良反应的发生比T4或甲状腺粉更快,减量或停药可使所有症状消失。T4过量所致者,症状消失较缓慢。
2.长期大剂量可引起心悸,手震颤,出汗,体重减轻,神经兴奋性升高和失眠。老年和心脏病人可引发心绞痛,心肌梗塞,心源性虚脱,此时应停用本品。

注意事项
①不良反应:心血管系统有心悸、心动过速、心绞痛,偶见心律失常与心衰,故冠心病、高血压患者慎用本品;中枢神经系统有头痛、兴奋、失眠、神经质,偶见昏迷;消化系统有恶心、呕吐及腹泻等;其他有肌无力、新陈代谢加快(皮肤潮红、发热、出汗、怕热、体重减轻),偶见死亡。
②本品可会使抗凝剂及三环类抗抑郁药的药效增强。
③糖尿病患者服用本品时,应调整好降糖药的剂量,适量增加。
④普萘洛尔、胺碘酮可阻止甲状腺素转化成本品,进而导致T3浓度降低与无活性的反T3浓度增高。
⑤妊娠期妇女和哺乳期妇女应用适量的甲状腺激素无不良影响。
⑥60岁以上的老年患者应用本品应适当减量。
⑦伴有垂体前叶功能或肾上腺皮质功能降低者,应先用皮质类固醇,使肾上腺皮质功能复原后再使用本品。⑧若发生急性药物过量时,应立即采取措施,减少药物在胃肠道中的滞留,进而减少机体对药物的吸收,同时还应进行对症治疗和支持治疗。⑨本品不作为一般替代治疗的首选药。

参考文献
[1]刘福强等 主编.医师案头用药参考.北京:中国中医药出版社.2012.