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卡莫司汀

非售品
CAS:154-93-8
分子式:C5H9Cl2N3O2
分子量:

结构式
             

CAS: 154-93-8
分子式: C5H9Cl2N3O2
分子量: 214.05
 
中文名称: 卡氮芥
                       双氯乙亚硝脲
                       氯乙亚硝脲
                       氯化亚硝脲
                       亚硝基脲氮芥
                       1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲
                      卡莫司汀
 
英文名称: 1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitroso-urea
 
性状描述: 微黄色结晶性粉末。熔点30-32℃,熔化后为油状液体。溶于甲醇、乙醇,在50%乙醇中溶解度为150mg/ml,在水中溶解度为4mg/ml。在石油醚和pH4的水溶液中最稳定。
 
生产方法: 该品有三条合成路线:

(1)以乙烯亚胺为原料,经与光气缩合生成双(β-氯乙基)脲,再经亚硝化制得卡氮芥;

(2)以脲为原料,经缩合、开环、氯化、亚硝化而得;

(3)以乙醇胺为原料,经与方法(2)相似的步骤得到卡氮芥。第一种方法只需两步操作就可得到产品,但使用的原料乙烯亚胺及光气均为极毒品,劳动保护和生产设备要求很高。第二种方法原料易得,操作也较方便。
 
用途: 该品为广谱抗癌药。对何杰金氏病和急性白血病有较好的疗效,对乳腺癌、肺癌、脑瘤和癌的骨转移等也有一定疗效。小鼠口服LD50为19-25mg/kg,腹腔注射26mg/kg,皮下注射24mg/kg;大鼠口服30-40mg/kg。