在单环异噻唑啉酮中, 当R′为正辛基时, 其杀菌效果最佳。

制备：
1  2,2'-二硫二苯甲酸的合成
1.1　重氮盐的制备
在1L 烧杯中加入250mLH2O , 68.5g(0.5mol)邻氨基苯甲酸和100mL 浓盐酸, 在冰浴中搅拌冷却至5 ℃以下, 滴加预冷的亚硝酸钠溶液(34.5g NaNO2 溶于150mL 水中), 在5 ℃以下搅拌约10min , 得到重氮盐备用。

1.1　重氮盐的硫代
把预先制好的Na2S2 溶液冷却至5 ℃, 在搅拌下滴加入重氮盐, 撤去冰浴, 在室温下搅拌至无气泡放出, 加入浓盐酸调节pH =4 , 过滤, 水洗.滤渣加入1000mL 0.5mol 碳酸钠, 煮沸几分钟.滤去不溶物, 滤液用盐酸中和至pH =3 ～ 4 , 重新析出固体, 过滤, 水洗, 干燥, 得米黄色粉末(Ⅰ)73g , 收率95.4 %,m.p286 ～ 290 ℃(用差热分析仪),(文献值[ 6]289 ～ 290 ℃).

2 　2,2'-二硫二苯甲酰氯的合成
中间体(Ⅰ)30.6g (0.1mol), 在室温下滴加新蒸的SOCl2 100mL(0.5mol), 再加入吡啶8mL , 在回流冷凝管上接循环水泵及碱液吸收瓶, 不断把生成的HCl 和SO2 气体抽去.在60 ℃水浴中回流3h.减压蒸去过量的氯化亚砜, 得黄色固体.过滤, 用小量丙酮洗, 真空干燥过夜,得中间体(Ⅱ)32g , 粗收率为93.3 %, m.p158 ℃。

3 　N-正辛基-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的合成
3.1 　2-硫溴苯甲酰氯的合成
中间体(Ⅱ)10g(0.03mol)加50mL CCl4 , 开始滴加溴7.2g(0.045mol), 在水浴中回流至溴颜色退去.减压蒸去溶剂, 得紫红色固体(Ⅲ)11.5g , 收率为79.3 %。

3.2 　N-正辛基-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的合成
在三口瓶中加入11.5g (0.048mol)中间体(Ⅲ)和50mL 吡啶, 在室温下滴加12.3g(0.096mol)正辛胺的吡啶溶液.加完后, 继续反应若干小时, 减压蒸去溶剂, 得红棕色粘稠物,用醇水混合溶剂重结晶, 干燥后得到棕色粉末状产物(Ⅳ)9.15g , 收率72.5 %, m.p.108 ℃。

参考文献：
1 N-正辛基-1,2-苯并异噻唑啉-3-酮的合成研究 李育麟; 李淑琏; 李志勇 华南师范大学学报(自然科学版) 1997-11-30 期刊
2 具有生物活性的苯并异噻唑啉酮衍生物研究(Ⅱ) 王涛 华中师范大学 2000-11-28 硕士