甲基多巴化工百科
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结构式
   

CAS: 555-30-6
分子式: C10H13NO4
分子量: 211.21

中文名称:
甲基多巴
L-3-(3,4-二羟基苯基)-2-甲基丙氨酸
L-甲基多巴
左旋甲基多巴

英文名称:
(-)-methyldopa
3-hydroxy-alpha-methyl-l-tyrosine
aldomet

性质描述: 白色结晶。熔点306-307℃(融化时分解),可溶于热水、稀酸和稀碱、微溶于冷水和丙酮等有机溶剂。

生产方法:将香兰醛用硫酸二甲酯甲基化为藜芦醛,再与硝基乙烷缩合得到1-(2-硝基丙烯基)-3',4'-二甲氧基苯,用铁粉还原并经水解后生成3',4'-二甲氧基苯丙酮(见14945),然后经环合、开环、水解反应得到DL-甲基多巴,拆分出左旋物即得甲基多巴。

检测方法:取本品约0.15g,精密称定 ,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用 高气酸滴定液(0.1mol/U滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于21.12mg的C10H13N04。

鉴别:
(1)取本品,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.04mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在 280nm的波长处有最大吸收,其吸光度约为0.48。
(2)取本品1Omg,加茚三酮试液3滴,放置后显深紫色 。

检査:酸度
  取本品l.O g ,加新沸过的冷水100ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml,应显黄色。

氢化物

  取本品0.25g,依法检査(通则0801),与标准气化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.028%)。

有关物质
  取本品适量,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1m中含5pg的溶液,作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾2g和磷酸 lg ,加水900ml溶解)(5 : 95)为流动相;检测波长为278nm。理论板数按甲基多巴峰计算不低于2000。精密量取供试品溶液和对照溶液各20µl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的8倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.5% ),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(1.0% )。

干燥失重
   取本品,在125℃干燥至恒重,减失重量应为10.0 %〜13.0 % (通则 0831)。

炽灼残渣
   取本品1.0 g,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。

重金属
   取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之十。


用途: 左旋甲基多巴是一种β-受体阻滞型心血管药物,对中等程序的原发性和肾性高血压有良好疗效。

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