艾司洛尔百科
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结构式
    

CAS: 81147-92-4
分子式: C16H25NO4
分子量: 295.37

中文名称: 艾司洛尔
      4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯

英文名称: Esmolol

用途: 治疗频发性心律失常急症,手术期间或手术后心肌缺血及高血压。

药理作用: 本品为超短效、具有心脏选择性的β1受体阻滞药。经动物实验表明,其β受体阻滞作用为普萘洛尔的1/40,治疗剂量时无内在拟交感活性和明显的膜稳定性。主要阻滞心肌的βl受体,当剂量大于40~100倍时,也阻滞支气管和血管肌肉系统。其电生理特点,主要抑制窦房结和房室结功能,抑制窦房结恢复时间,延长房室结的功能性不应期,相对不应期及文氏周期长度,使房室结传导减慢,pr及ha间期延长,并有提高致室颤阈值的作用。

药动学: 静注本品每分钟400μg/kg,5min内即达到稳态血药浓度,血浆蛋白结合率为55%,表观分布容积为3.43L/kg。本品主要由血液中酯酶催化而使酯基水解失活。在体内分布和消除极快,分布半减期为2min,消除半减期为9min,总体清除率为20L/kg?h,大于心输出量3倍左右。 从粪便排出约5%~6%,以原形从尿中排出不足1%。

适应症: 适用于手术后心动过速、高血压和急性局部心肌缺血,尤其对因交感张力或儿茶酚胺水平增高引起的室上性快速型心律失常更为有效。对药物或电解质平衡失调和QT间期延长综合征诱发的尖端扭转型室性心动过速等不适用于常规β受体阻滞药者,应用本品不但有效,且可提供其他β受体阻滞药所不具备的安全性。本品具有半减期短、清除率高等优点,因此起效迅速,无蓄积作用,是一种安全快速有效的中止室上性心动过速的药物。

用法用量: 静脉滴注,开始每分钟为50μg/kg,以后每次每分钟增加50μg/kg,直至最大剂量为每分钟300μg/kg为止,每次增加剂量前,应给予1min负荷剂量为500μg/kg。对手术前后出现的心动过速和高血压,应先给予4min负荷剂量,每分钟为500μg/kg,然后维持输注每分钟为300μg/kg。 在静脉滴注过程中,应密切注意心率及血压变化。

不良反应: 最常见的不良反应为低血压。

相互作用: 本品与地高辛合用,可提高地高辛血药浓度;与吗啡合用,可提高艾司洛尔的血药浓度;与华法林合用,可使艾司洛尔血药浓度有轻度提高。

注意事项: 对明显心动过缓(心率< 50次/min)、严重房室传导阻滞、心源性休克、心功能不全患者绝对禁用。对哮喘、阻塞性支气管肺部疾病患者则相对禁用。