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奥扎格雷

非售品
CAS:82571-53-7
分子式:C13H12N2O2
分子量:228.25

结构式
    


CAS: 82571-53-7
分子式: C13H12N2O2
分子量: 228.25

中文名称: 奥扎格雷

英文名称: ozagrel

性质描述:从乙醇-乙醚得棱状结晶,熔点223~224℃。盐酸奥扎格雷(OzagrelHydrochloride):C13H12N2O2?HCl。[78712-43-3]。从乙醇-乙醚结晶,熔点214~217℃。奥扎格雷钠(OzadrelSodium):C13H11N2NaO2。白色结晶或结晶性粉末,无臭,味酸苦。易溶于水,溶于甲醇,几不溶于乙醇、丙酮或乙醚。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):1940,1580,1150,1300静脉注射;3800.3600.5900,5700口服;2450,2100,2300,2250皮下注射。

生产工艺:以对甲基苯甲醛为原料,和乙酸酐进行醇醛缩合后脱水,生成3-对甲苯基丙烯酸,乙酯化为3-对甲苯基丙烯酸乙酯,以过氧化苯甲酰为引发剂,用N-溴代琥珀酰亚胺(NBS)对环上的甲基溴化为溴甲基,再和咪唑反应后水解生成奥扎格雷钠,熔点308℃(分解)。

用途:强力血栓素合成酶抑制剂。通过抑制血栓素合成酶,降低体内血栓素A,(TXA2),并促进前列环素(PGl2)的生成,以对抗血小板的聚集和脑血管的痉挛,而对环氧化酶等其它花生四烯酸代谢酶几乎无影响。临床用于蛛网下腔出血术后的脑痉挛以及伴随脑痉挛的脑缺血症状,及脑血栓症急性期伴随的运动障碍的改善。