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异烟酰肼

规格:99%
包装:25kg/桶
最小购量:1kg
CAS:54-85-3
分子式:C6H7N3O
分子量:137.14

结构式
   54-85-3


CAS:54-85-3
分子式:C6H7N3O
分子量:137.14
 
中文名称: 异烟酰肼
                      4-吡啶甲酰肼
                      异烟肼
                      雷米封
                      γ-吡啶甲酰肼

英文名称: isicotinic acid hydrazide
                      4-(hydrazinocarbonyl)pyridine
                      4-pyridinecarbonylhydrazine
                      4-pyridinecarboxylic acid hydrazide
 
性状描述: 白色针状结晶。熔点174.4℃。在水中的溶解度:25℃,约14%;40℃,约26%。


           乙醇中的溶解度:25℃,约2%。在沸乙醇中约10%。微溶于氯仿,实际上不溶于苯和醚。无气味。

生产工艺:由异烟酸与水合肼缩合、熔融脱水制得。将异烟酸溶解于水合肼中,加入上批粗制母液,减压蒸馏至79-82℃(13.3-14.7kpa)为止。升温至129-130℃,反应3h。加入反应液一半量的母液稀释,加活性炭脱色,过滤。滤液冷却结晶,在10℃左右过滤,滤饼用粗制母液洗涤,得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤,干燥得成品。
 
用途: 用作高效、低毒、价廉的抗结核病首选药物,也用作电镀添加剂和制药的中间体。


              与甲醛亚硫酸氢钠缩合可制得异烟肼甲烷磺酸[13447-95-5]。与甲醛缩合成双异烟肼。这一缩合反应较溶易进行,将甲醛加入异烟肼水溶液,在65℃左右反应半小时即可。


               与香草酸的缩合也在水溶液中进行,反应温度是95℃左右,生成异烟腙。这些异烟肼衍生物都是抗结核药物。


               异烟肼类以异烟酰肼的作用最好,异烟腙对结核菌的作用较异烟肼弱,但对神经系统及肝脏的毒性较异烟肼轻。

功能主治: 对结核杆菌有良好的抗菌作用,疗效较好,用量较小,毒性相对较低,易为病人所接受。异烟肼的口服吸收率为90%;服后1~2小时血清药物浓度可达峰;Vd为0.61±0.11L/kg,蛋白结合率甚低。 本品在体内主要通过乙酰化,同时有部分水解而代谢。由于遗传差异,人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们的半衰期有显著差异,快乙酰化者的平均t1/2为1.1小时。慢乙酰化者则为3小时。本品易通过血脑屏障。 主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。本品常需和其他抗结核病药联合应用,以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。


参考文献:
1 异烟酰肼缩水杨醛Schiff碱及其铜(Ⅱ)配合物的合成及表征  解庆范;施俊芳;范雪锦;郭贞贞;庄海琼  化学研究  2007  (1),16-18 
2 稀土-异烟酰肼席夫碱配合物的设计、合成与结构  Li Geng;Yan Wenbo;He Cheng;Duan Chunying;Meng Qiangjin;Li Yizhi  无机化学学报  2008  (11),1767-1771