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2-氯-6-氟苯胺

规格:99%
包装:25kg/桶
最小购量:1
CAS:363-51-9
分子式:C6H5ClFN
分子量:145.56

结构式
   363-51-9


CAS: 363-51-9
分子式: C6H5ClFN
分子量: 145.56


中文名称: 2-氯-6-氟苯胺


英文名称: 2-Chloro-6-fluoroaniline


性状描述: 白色结晶体,熔点32℃,沸点67-69℃,密度1.316,折射率1.548-1.554。

生产工艺: 从邻氟苯胺为原料,经过乙酰化、磺酰化、氨解、脱乙酰基、氯取代,脱磺酰胺基得2-氯-6-氟苯胺。

制备:在反应容器中,加入邻氟苯胺和溶剂DMF,搅拌下,降温至10℃以下,分批加入NBS,经后处理得4-溴-2-氟苯胺粗品;再加入4-溴-2-氟苯胺粗品和溶剂 DMF,搅拌下,升温至60±5℃,分批加入NCS,反应完毕后经后处理得4-溴-2-氯-6-氟苯胺粗品;最后,在高压釜中加入有机溶剂、三乙胺或氢氧化钠溶液、4-溴-2-氯-6-氟苯胺粗品和 5wt%的Pd/C催化剂,升温至50-60℃进行加氢脱溴反应,反应结束经后处理得成品2-氯-6-氟苯胺。

 
质量标准:
外观 白色结晶体
含量 ≥ 99%
水份 ≤0.5%


用途:是新型药物氯美昔布的合成中间体,毒副作用较小,是一种优良的药物中间体

  氯美昔布(Lumiracoxib COX-189,prexige)是新一高选择性的COX-2 抑制剂。氯美昔布作为骨关节炎、类风湿性关节炎、锐痛和痛经及缓解多种发热和各种疼痛的长期治疗药物。

相关文献:
1 3-氯-4-氟-苯胺的合成  张水泉  广州化工  1986  (1),45-47 
2 3-氯-4-氟苯胺次甲丙二酸二乙酯的环化反应及氟哌酸异构体的合成  郭惠元;李素杰;李卓荣;刘秉全;张致平  医药工业  1986  (9),390-394 
3 3-氯-4-氟苯胺的合成  张水泉  医药工业  1987  (6),269 
4 3-氯-4-氟苯胺基亚甲丙二酸二乙酯制备的改进  郭惠元;孙兰英;张致平  医药工业  1988  (2),49-51 
5 3-氯-4-氟苯胺的制备  郭惠元;李卓荣;李眉;李素杰;张致平  中国医药工业杂志  1989  (3),130-131 
6 3-氯-4-氟苯胺的生产与研究概况  张水泉  中国医药工业杂志  1991  (7),327-330 
7 3-氯-4-氟苯胺合成工艺的改进  黄庆云;曹霞  中国医药工业杂志  1991  (8),368-368 
8 3-氯-4-氟苯胺亚甲基丙二酸二乙酯在惰性高沸点溶剂中环化反应  郭惠元;曹一尘;李卓荣;田治明;张致平  中国医药工业杂志  1991  (12),546-547 
9 3-氯-4-氟苯胺制备的改进  周如宝  江苏化工  1992  (2),19 
10 氯-4-氟苯胺的合成及应用   付立民  有机氟工业  1992  (2),10-13,38 
11 3-氯-4-氟苯胺及反应中间体的气相色谱分析  林力行;吴江  化学世界  1993  (3),128-129 
12 3-氯-4-氟苯胺基甲叉基丙二酸二乙酯的新合成方法  张为革;章杰;王绍杰;许亦斌  沈阳药科大学学报  1999  (3),179-181,211 
13 4-氯-2-氟苯胺的合成研究  苏德林;尹江平;陈卫东;钱旭红  上海化工  2001  (19),20-21 
14 3-氯-4-氟苯胺的合成试验  张树生  贵州化工  1998  (4),10-12 
15 Pd-Fe/TiO_2常压催化加氢制备3-氯-4-氟苯胺的研究  刘长春  化学试剂  2007  (1),37-38,42
参考文献:
16 罗美昔布的合成研究 邬瑞斌; 陆涛 药学进展 2007-12-25 期刊
17 罗美昔布合成路线图解 马玉卓; 邓发亮; 刘鹰翔 中国医药工业杂志 2007-05-10 期刊
18 氯美昔布及其类似物制备的研究 李芬芬 南京工业大学 2006-06-01 硕士
19 罗美昔布的合成工艺改进 张爱华; 朱天卫; 郭敏 中国医药工业杂志 2006-04-10 期刊
20 氯美昔布的合成研究 李芬芬; 王德才; 江建 化工时刊 2006-03-25 期刊