CAS： 29169-64-0
分子式： C9H7ClO3
分子量： 198.61
 
中文名称： α-甲酰基扁桃酸酰氯
                      (R)-(-)-O-甲酰基基扁桃酸酰氯
                      D-(-)-甲酰化扁桃酰氯

英文名称： (r)-(-)-o-formylmandeloyl chloride
                      (R)-alpha-(Chlorocarbonyl)benzyl formate
 
性质描述： 该品为无色透明液体。

合成工艺:
①向反应器中加入D-扁桃酸、过量无水甲酸，D-扁桃酸与无水甲酸的摩尔比为1∶3～5，搅拌，升温至回流，发生甲酰化反应，保持回流反应5～7小时，反应完毕，常压蒸出过量的甲酸，剩余物得无色粘稠状物D(-)甲酰基扁桃酸；
②向无色粘稠状物D(-)甲酰基扁桃酸中加入溶剂二氯乙烷，搅拌使无色粘稠状物D(-)甲酰基扁桃酸溶解，之后加入二(三氯甲基)碳酸酯，搅拌，混合液中加入催化剂Merrifield树脂负载的1-N-哌啶基-4-甲醛，其加入量是上述无色粘稠状物D(-)甲酰基扁桃酸重量的0.5％～1.0％，缓慢升温至40～60℃，保温反应3～5小时；无色粘稠状物D(-)甲酰基扁桃酸的重量与二氯乙烷的体积比为1克∶2～3毫升，上述无色粘稠状物D(-)甲酰基扁桃酸与二(三氯甲基)碳酸酯的摩尔比为1∶1.05～1.07；反应完毕，过滤除去催化剂，常压蒸馏溶剂，在旋转蒸发仪上真空抽净，在0.001～1.0mbar压力下，油温140～160℃条件下进行短程分子蒸馏，得无色透明液体为D(-)甲酰基扁桃酸酰氯。
 
质量标准：
外观 　淡黄色透明液体  
含量 　≥98%
沸点 　120-122℃

用途：医药中间体，参与头孢尼西钠的合成。

　　(1)将7-氨基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸和碳酸氢钠混悬于丙酮水溶液中，加入α-甲酰基扁桃酸酰氯的丙酮溶液进行缩合反应，制得7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸；
　　(2)将7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸溶于丙酮，与有机酸钠的丙酮溶液进行成盐反应，制得头孢孟多酯钠。

参考文献:
1 头孢尼西钠的合成工艺改进 陈林; 石克金; 李江红; 张波; 曹胜华 中国抗生素杂志 2015-02-25 期刊
2 头孢尼西钠的合成工艺研究 张思琪; 隋欣; 李修楠; 莫洪虎; 李雪梅 黑龙江科学 2018-01-08 期刊
3 头孢尼西钠的合成方法改进 魏青杰; 乔俊华 中国新药杂志 2012-03-30 期刊
4 头孢尼西的合成研究 陈晓锋 北京化工大学 2008-06-06 硕士
5 头孢尼西钠的合成 张玲; 刘毅; 王晓兰; 倪善红; 李健 中国医药工业杂志 2009-03-10 期刊
6 头孢尼西钠的合成研究 陈晓锋; 郑国钧 化学试剂 2008-11-15 期刊
7 头孢尼西钠的合成 李凤侠; 赵振华; 范美菊; 王勇进 山东化工 2008-10-15 期刊