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盐酸格拉司琼报告

非售品
CAS:107007-99-8
分子式:C18H25ClN4O
分子量:348.9

【性状】无色或几乎无色的澄明液体。

【药理毒理】本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT,5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理,是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

【适应症】放于放射治疗、细胞毒素类药物引起的恶心和呕吐。

【用法用量】静脉滴注。成人推荐用量通常为3mg,于化疗前30分钟静脉给药。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的防预作用便可超过24小时,必要时可增加给药次数1-2次,但每日最高剂量不超过9mg。输注时间不少于5分钟。

【药代动力学】健康受试者静注本品20或40μg/kg后,平均血浆浓度峰值为13.7和42.8μg/L,血浆消除半衰期约3.1-5.9小时。本品在体内分布广泛,血清蛋白结合率约为65%,大部分迅速代谢,主要代谢途径N-去烷基化及芳香环氧化后被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。